哌嗪衍生物的合成及二肽基肽酶-4活性研究

来源 :中国药学（英文版） | 被引量 : 0次 | 上传用户：s334794681

【摘要】

：

本文经过微波辅助1,2,4,5-四氟苯与无水哌嗪的亲核取代反应、甲酰化反应和缩合反应合成了一系列具有潜在二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制活性的(4-(2,4,5-三氟苯基)-1-哌嗪基)甲酮衍

【作者】

：

孟祥国蔡正艳张伟周伟澄

【机构】

：

中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室上海市抗感染药物研究重点实验室,上海,200437

【出处】

：

中国药学（英文版）

【发表日期】

：

2013年2期

【关键词】

：

DPP-4 DPP-4 inhibitor Derivative Synthesize

下载到本地 , 更方便阅读

下载此文赞助VIP

声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架

论文部分内容阅读

本文经过微波辅助1,2,4,5-四氟苯与无水哌嗪的亲核取代反应、甲酰化反应和缩合反应合成了一系列具有潜在二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制活性的(4-(2,4,5-三氟苯基)-1-哌嗪基)甲酮衍生物(9a-k),并测定了1 1个新化合物的DPP-4抑制活性.体外活性测定显示,化合物9d和9g对DPP-4酶具有一定的抑制活性.

其他文献

2-去氧-2-氯代-1-氨基糖的合成及抗肿瘤活性评价

以文献报道具有显著抗肿瘤活性的化合物为先导化合物,以D-葡萄糖烯为原料经六步反应合成了一系列类似物,即取代的2-去氧-2-氯代-1-氨基糖.关键步骤是用(COCl)2-AgNO3-CH3CN体

期刊

2-Deoxy-2-chloro-1-amino sugarsCytotoxic activityEpimer

基于紫杉醇和氮芥协同前药的设计、合成与活性评价

本文完成了一种新型紫杉醇-氮芥前药分子的合成及初步活性评价.化学模拟还原活化表明硝基还原后此前药可释放紫杉醇,并利用人胶质细胞瘤LN229、D54MG、U251MG三个细胞株在正

期刊

PaclitaxelN-mustardProdrugHypoxia

一个新合成的新木脂素类化合物W007B的抗血栓作用

W007B是一个新合成的新木脂素类衍生物.本研究利用不同的体内、体外模型观察它对血小板聚集和血栓形成的作用.用ADP、凝血酶、花生四烯酸和胶原为诱导剂,进行体外血小板聚集

期刊

Antiplatelet Antithrombosis W007B

国家体育场内柱有内加劲板的KK型管节点性能研究

本文针对2008奥运会国家体育场钢结构内柱有加劲板的焊接KK型管节点性能，进行了模型试验和有限元分析.论文介绍了试验方案、荷载一位移曲线、节点区域应力状况、破坏模式和承

会议

毛细管区带电泳研究化合物S009和CC趋化因子受体4三个胞外区相互作用

CC趋化因子受体4(CCR4)是G蛋白偶联受体的一种,在过敏性炎症中起着举足轻重的作用.在本研究中,我们合成了CCR4的三个胞外loop区(EL 1-EL3),用毛细管区带电泳(CZE)的方法研究

期刊

CCR4CZECompound S009ML40Extracellular loops

氯化钆对PKC的激活可促进成纤维细胞NIH3T3的存活及细胞周期的推进

本研究以氯化钆为代表性含稀土元素的化合物,对其在小鼠胚胎成纤维细胞NIH3T3中对蛋白激酶C家族蛋白的激活进行了研究.利用活细胞成像和共聚焦激光扫描技术可以观察到,在血清

期刊

Gadolinium chloride Cell cycle Protein kinase C Cytoskeleton ERK NIH3T3 cel

国家体育场屋盖结构的风压极值分布

根据国家体育场风洞试验数据，计算了国家体育场屋盖结构的极值风压分布.讨论了风压系数时程的概率分布，分别计算了服从高斯分布风压系数时程和非高斯分布风压系数时程的峰值因

会议

国家体育场屋盖结构风压系数非高斯分布时程计算试验数据概率分布峰值因子风压分布风洞

超高层建筑结构设计探讨

由于城市人口集中，用地紧张，同时高层建筑也是城市发展的现代化形象标志.因此高层建筑建设方兴未艾，考虑到我国是一个多地震、多强风的国家，因此，高层建筑的设计与研究将是结构工

会议

高层建筑结构设计超高层建筑结构工程师建筑的设计设计概况建筑概况城市发展现代化天津市人口集建筑师形象课题建设国家地震大厦标志

通过碳碳双键连接的吲哚-2-酮与喹唑啉-4(3H)-酮杂合物的合成与抗肿瘤活性评价

通过2-甲基-4-氧代喹唑啉-6-甲醛与不同的吲哚-2-酮的缩合反应,制备了一系列吲哚-2-酮与喹唑啉-4(3H)-酮的杂合物5a-j. MTT法测试结果表明,只有化合物5e对人肿瘤细胞A549、MC

期刊

Indolin-2-one Quinazolin-4(3H)-one Cytotoxic activity

藏药镰形棘豆和轮叶棘豆的高效液相色谱指纹图谱分析

本文首次建立了藏药“俄大夏”的两种基源药材一镰形棘豆和轮叶棘豆的一种简单、灵敏、可靠的高效液相色谱指纹图谱分析方法,并对不同产地以及不同时间采集的药材进行了分析,

期刊

Oxytropis falcata Oxytropis chiliophylla High-performance liquid chromatograph

哌嗪衍生物的合成及二肽基肽酶-4活性研究

与本文相关的学术论文