探索¹⁷⁷Lu标记1，4，7-三氮杂环壬烷-1，4，7-三乙酸(NOTA)-D-苯丙氨酸1-酪氨酸3-苏氨酸-8-奥曲肽(TATE)的最佳条件，评价标记物的生物学性质并行小鼠显像。

通过改变反应温度、pH值、反应时间等，实现¹⁷⁷Lu-NOTATATE的快速制备，确定最佳标记条件，测定其放化纯、体外稳定性、血浆蛋白结合率及脂水分配系数。取24只正常昆明小鼠，用随机数字表法分为6组，经尾静脉注射3.7 MBq ¹⁷⁷Lu-NOTATATE后，分别于0.5、1、4、24 h及4、6 d处死，检测体内生物分布[每克组织百分注射剂量率(%ID/g)]。取6只正常小鼠，随机(方法同上)分为2组，分别给予11.1 MBq ¹⁷⁷Lu-NOTATATE与¹⁷⁷Lu-1，4，7，10-四氮杂环十二烷-1，4，7，10-四乙酸(DOTA)TATE注射，于注射后1、2、3 h行SPECT平面显像。另取8只小鼠分4组(3.7、7.4、18.5 MBq ¹⁷⁷Lu-NOTATATE和生理盐水注射)进行毒性实验研究。

反应温度95~100 ℃、反应时间15 min、pH值为5为最佳标记条件。在该条件下，产物¹⁷⁷Lu-NOTATATE的标记率>98%，在人血清中放置24 h后放化纯仍>95%。血浆蛋白结合率为(58.6±1.9)%，脂水分布系数为0.048±0.014。在正常小鼠体内，放射性主要在肝、肾、脾浓聚，尤以肾浓聚较多[注射后0.5 h即达(29.120±1.204) %ID/g]，在血液中分布少，并且迅速排泄。显像结果示，与¹⁷⁷Lu-DOTATATE比较，¹⁷⁷Lu-NOTATATE经肾排泄更快。毒性实验中，各组小鼠均未观察到明显损害，器官组织切片也未见明显损伤或炎性改变。

确定了¹⁷⁷Lu-NOTATATE的最佳标记条件，标记产物理化性质及生物学性能良好且安全，经肾排泄快于¹⁷⁷Lu-DOTATATE；该研究为进一步的临床转化研究打下了基础。