【摘 要】
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目的制备及表征银杏内酯K(GK)聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(GK-m PEG-PLGA-NPs),并评价其神经保护活性。方法采用聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA-COOH)作
【机 构】
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浙江医药高等专科学校; 宁波职业技术学院乙烯工程副产物高质化利用浙江省应用技术协同创新中心; 齐齐哈尔大学化学与化学工程学院; 中国药科大学中药制药系;
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81403067);浙江省中医管理局项目(2015ZB105);浙江医药高等专科学校校级项目(ZPCSR2015008);黑龙江省省属高等学校基本科研业务费科研项目(UNPYSCT-2017160.YSTSXK201849)
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目的制备及表征银杏内酯K(GK)聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒(GK-m PEG-PLGA-NPs),并评价其神经保护活性。方法采用聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PEG-PLGA-COOH)作为载体,复乳溶剂挥发法制备隐形纳米粒;HPLC法测定GK-m PEG-PLGA-NPs的包封率及载药量;动态光散射粒径仪和透射电镜测定GK-m PEG-PLGA-NPs的粒径分布、Zeta电位及表面形态;以p H 7.4磷酸盐缓冲溶液(PBS)作为释放介质,考察GK-m PEG-PLGA-NPs的体外释放行为;采用体外细胞实验,考察GK-m PEG-PLGA-NPs对H2O2诱导肾上腺嗜铬细胞瘤PC12细胞损伤的保护作用。结果 GK-m PEG-PLGA-NPs包封率和载药量分别为(83.40±2.85)%和(3.26±0.24)mg/g;GK-m PEG-PLGA-NPs平均粒径为(93.19±2.77)nm;Zeta电位为(-11.93±1.71)m V;60 h内GK-m PEG-PLGA-NPs累积释药量为(90.5±4.0)%。GK-m PEG-PLGA-NPs对H2O2诱导的PC12细胞存活率降低有明显的改善作用,对乳酸脱氢酶(LDH)释放具有抑制作用,但其保护作用明显弱于GK对PC12细胞作用。结论 GK-m PEG-PLGA-NPs体外释放具有缓释性行为,对H2O2诱导PC12细胞具有神经保护作用,表明GK-m PEG-PLGA-NPs具有应用前景,值得进一步研究。
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