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细菌的耐药性问题日益严峻,给临床治疗带来极大困难。研发新型抗耐药菌药物成为目前的研究热点。头孢菌素作为重要的抗生素药物,在筛选新抗生素困难重重的情况下,对其进行适当的结构修饰成为创制新药的有效途径。本文简单介绍了头孢菌素类构效关系,并对头孢菌素分子结构中的C-2、C-3、C-7等部位的修饰改造以及相关母核来源进行了综述。