目的　探讨新型¹⁸F标记PET心肌灌注显像剂¹⁸F-MyoZone的心肌细胞摄取及滞留机制。方法　①抑制线粒体呼吸链酶活性机制的研究：使用线粒体呼吸链酶复合体Ⅰ（MC-Ⅰ）活性测定试剂盒测定不同浓度的¹⁹F-MyoZone溶液（起始浓度15 μmol/L，3倍稀释，稀释12个点）测定¹⁹F-MyoZone抑制线粒体呼吸链酶活性的半数抑制率(IC₅₀)；②¹⁸F-MyoZone与MC-Ⅰ结合的放射自显影研究：采用大鼠心肌组织切片，分别与生理盐水和4种已知MC-Ⅰ抑制剂(4 μmol/L鱼藤酮、4 μmol/L ¹⁹F-Flurpiridaz、4 μmol/L ¹⁹F-MyoZone及4 μmol/L哒螨灵)孵育，再加入¹⁸F-MyoZone进行放射自显影研究，检测¹⁸F-MyoZone是否可与心肌细胞内MC-Ⅰ特异性结合；再将大鼠心肌组织切片与不同浓度的鱼藤酮或¹⁹F-MyoZone溶液（抑制剂浓度采用0、20 μmol/L、2 μmol/L、200 nmol/L及20 nmol/L）孵育30 min后，加入¹⁸F-MyoZone再孵育30 min，清洗切片后储磷屏显影10 min，获取曝光后的显影图像，分析计算抑制剂各浓度的抑制率；③鱼藤酮抑制心肌细胞对¹⁸F-MyoZone的摄取研究：采用新生大鼠原代心肌细胞，以不同浓度的¹⁹F-MyoZone或鱼藤酮（起始浓度10 μmol/L，3倍稀释，稀释12个点）孵育15 min，完成后加入¹⁸F-MyoZone（约17kBq）50 μl，孵育30 min。收集裂解液，对其进行放射性计数，计算鱼藤酮的IC₅₀；④¹⁸F-MyoZone心肌细胞的外流实验：采用新生大鼠原代心肌细胞，加入¹⁸F-MyoZone（约37kBq）500 μl孵育30min后清洗再孵育，依照各时间点（0、10、20、30、60、90、120、150 min）依次收集细胞上清液及裂解液并测定放射性计数，计算心肌细胞外流的放射性占比。结果　酶活研究显示¹⁹F-MyoZone可有效抑制线粒体呼吸链酶复合物的活性(IC₅₀为229.9 nmol/L)，并呈剂量依赖关系；放射自显影研究显示MyoZone可以特异性结合于MC-Ⅰ，结合位点与抑制剂鱼藤酮、哒螨灵及¹⁹F-Flurpiridaz一致。鱼藤酮抑制心肌细胞对¹⁸F-MyoZone的摄取研究显示，¹⁸F-MyoZone可以被大鼠心肌细胞摄取，随着鱼藤酮抑制浓度的增加心肌细胞中的放射性摄取值逐渐减少，抑制剂的IC50 为7 nmol/L；心肌细胞外流实验显示，¹⁸F-MyoZone可被大鼠心肌细胞摄取并滞留，在0～30 min内外流逐渐增加，60～150 min内保持稳定，滞留量约为总摄取量的20%。结论　MyoZone可与大鼠心肌细胞内的MC-Ⅰ特异性结合。MyoZone可在心肌细胞内长时间滞留。¹⁸F-MyoZone是极具研究价值的MC-Ⅰ抑制剂类心肌灌注显像剂。