【摘 要】
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以对氟苯乙酮与氟苯甲醛进行羟醛缩合反应,合成3种不对称含氟姜黄素类似物。对产物进行分离提纯,对合成物结构进行表征。以L-多巴为底物,测试合成物对酪氨酸酶的抑制作用。结
【机 构】
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广州大学化学化工学院,广东拉芳日化有限公司
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以对氟苯乙酮与氟苯甲醛进行羟醛缩合反应,合成3种不对称含氟姜黄素类似物。对产物进行分离提纯,对合成物结构进行表征。以L-多巴为底物,测试合成物对酪氨酸酶的抑制作用。结果表明:3种不对称姜黄素类似物对酪氨酸酶的抑制效果均强于姜黄素。合成物1-(4-氟苯基)-3-(4-氟苯基)丙烯酮(A3)对酪氨酸酶的半数抑制浓度IC50为36.7μmol/L,其抑制作用是姜黄素(IC50=95.7μmol/L)的2.6倍。探讨了合成物抑制酪氨酸酶活性的构效关系。
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