苯乙烯嘧啶类抗肿瘤化合物的合成

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据报道,具有氨基苯乙烯基(?)>N—C_6H_4CH=CH—结构的化合物除有致癌作用外,同时又具有抗癌作用,并认为>N—C_6H_4CH=CH—是该类化合物显示抗癌活性的结构因素;又有人认为在化合物分子中引入二甲氨基苯乙烯基(Dimethylaminostyryl)后,在体内转化为邻氨基酚衍生物,它可以抑制核酸生物合成所必需的三磷酸腺苷磷酰化酶(AdenosineTriphosphate Phosphorylase),有指望对核酸生物合成起双重干扰作用。 Haddow A曾合成了喹啉的二甲氨基苯乙烯类衍生物,发现其中毒剂量与治疗剂量接近。此后,Brown M等人叙述了嘧啶氨基苯乙烯类衍生物的合成,但未见其抗肿瘤活性报 It has been reported that compounds having aminostyryl (?)> N-C_6H_4CH = CH- structures have anti-cancer effects in addition to their carcinogenic effects and are believed to be> N-C_6H_4CH = CH- It is also thought that the introduction of dimethylaminostyryl into the molecule of a compound renders it an o-aminophenol derivative in the body that inhibits the enzyme Adenosine Triphosphate (Adenosine Triphosphate), which is necessary for the biosynthesis of nucleic acids Phosphorylase, is expected to have a double interference on nucleic acid biosynthesis. Haddow A has synthesized quinoline dimethylamino styrene derivatives, found that the toxic dose and therapeutic dose close. Since then, Brown M et al. Have described the synthesis of pyrimidinaminostyre derivatives, but no antitumor activity has been reported
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