目的:建立LC-MS/MS法测定阿戈美拉汀在人血浆中的浓度,并测定其在健康志愿者体内的药动学参数。方法:以ACQUITY UPLC BEH C18柱（50mm×2.1mm,1.7μm）为分析柱,50mmol/L甲酸铵-甲酸-水（0.75∶1.25∶98）溶液（A）-乙腈（B）为流动相,梯度洗脱（0⁰.65min,43%B相;0.65⁰.66min,43%⁹0%B相;0.66¹.00min,90%B相;1.00¹.10min,90%⁴3%B相,1.10².50min,43%B相）。采用电喷雾离子源,多离子反应监测（MRM）正离子扫描分析。阿戈美拉汀和内标阿戈美拉汀-氘6离子对分别为m/z244.1→185.1和m/z250.1→188.1。测定48名健康志愿者单剂量口服阿戈美拉汀25mg后的血药浓度和药动学参数。结果:在0.05¹0.00ng/ml浓度范围内,阿戈美拉汀具有良好的线性关系。日内、日间精密度RSD均<6%,平均提取回收率在77.28%⁸3.67%（n=6）。单次口服给药后,阿戈美拉汀的cmax为（16.16±31.52）ng/ml,AUC0^∞为（17.05±21.17）ng·h·ml^-1,AUC0¹2h为（16.95±21.11）ng·h·ml^-1,tmax为（1.20±0.88）h,t1/2为（0.96±0.33）h。结论:本方法简便、灵敏、精确,重现性好,可用于人血浆中阿戈美拉汀浓度的测定及药动学研究。