本文对使用稳定同位素标记药物进行药代动力学/生物等效性研究的方法进行了探索,首次评价了磷酸左奥硝唑酯二钠在食蟹猴体内的药代动力学参数,并证实了磷酸左奥硝唑酯二钠的前药特征。将稳定同位素¹⁵N标记后的磷酸左奥硝唑酯二钠和左旋奥硝唑（参比药物）以等摩尔量混合后经同一给药途径同时给予动物,使用液相色谱串联质谱法（LC-MS/MS）检测给药前和给药后不同时间的血药浓度,计算药代动力学参数,并对¹⁵N-磷酸左奥硝唑酯二钠进入体内生成的¹⁵N-左旋奥硝唑与左旋奥硝唑的机体暴露量进行等效性分析。此外,也对¹⁵N-磷酸左奥硝唑酯二钠和磷酸左奥硝唑酯二钠药代动力学行为的一致性进行了验证。研究结果表明,磷酸左奥硝唑酯二钠给药后迅速代谢为左旋奥硝唑,其主要代谢产物左旋奥硝唑的药代动力学特征与等摩尔给药的左奥硝唑基本一致,机体暴露也随着给药剂量的增加而成比例地增加。本研究所用的生物等效性研究方法不同于传统的两周期交叉设计,可避免给药周期、个体内变异、给药顺序等因素对生物等效性结果的影响。本研究所得结果已成功支持了该药物在人体中使用同样思路进行比较药代动力学/生物等效性研究。