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抗肿瘤药伊立替康是一种S期特异性的半合成可溶性喜树碱类衍生物 ,它通过抑制拓扑异构酶Ⅰ ,干扰DNA复制和细胞分裂。无论是用于一线治疗 ,还是在氟尿嘧啶治疗失败后的二线治疗 ,伊立替康都显示了对于转移性结直肠癌的抗肿瘤活性。本文就伊立替康的作用机制、构效关系、药代动力学、毒副作用及临床试验等方面进行了综述