【摘 要】
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目的以取代苯甲醛和丙酮为原料,设计合成具有肿瘤抑制活性的单羰基姜黄素类似物。方法以丙酮、取代苯甲醛为原料,通过羟醛缩合反应制得目标化合物。采用MTT法和流式细胞术,检
【基金项目】
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山东省抗体制药协同创新中心开放课题资助项目(CIC-AD1822,CIC-AD1824);山东省自然科学基金资助项目(ZR2018LH022)
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目的以取代苯甲醛和丙酮为原料,设计合成具有肿瘤抑制活性的单羰基姜黄素类似物。方法以丙酮、取代苯甲醛为原料,通过羟醛缩合反应制得目标化合物。采用MTT法和流式细胞术,检测化合物对人肝癌HepG2细胞的增殖抑制活性和凋亡诱导活性。通过www.molinspiration.com网站计算化合物的理化性质。结果合成了6个单羰基姜黄素类似物,结构经1HNMR、13CNMR和MS进行确证。化合物1对HepG2细胞增殖抑制活性和凋亡诱导活性比姜黄素具有更显著。通过药物的理化性质计算,化合物1较其他化合物具有更合理的脂水
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