【摘 要】
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以环丙羧酸和无水哌嗪为原料,经哌嗪化反应、减压蒸馏、成盐酸盐、烘制等,制备了符合CP、EP、USP的盐酸环丙沙星。开发了新颖的反应体系,有效减少了两大主要副产物,提高产品
【机 构】
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浙江迪耳化工有限公司,浙江京新药业股份有限公司,
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以环丙羧酸和无水哌嗪为原料,经哌嗪化反应、减压蒸馏、成盐酸盐、烘制等,制备了符合CP、EP、USP的盐酸环丙沙星。开发了新颖的反应体系,有效减少了两大主要副产物,提高产品收率和品质。确认反应体系基础上考察了哌嗪用量、反应温度、时间因素、确定了哌嗪化最佳工艺参数:在正戊醇-2-甲基吡咯烷酮(体积比1:1)混合溶剂体系中,0.4 mol无水哌嗪、125℃~130℃、反应8h,总收率可达81.9%。
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