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大鼠灌胃给予雷公藤甲素与雷公藤红素混合液。采用液相色谱-串联质谱法,在负离子模式下,以一级、二级全扫描方式检测大鼠血清、尿与粪中的代谢产物。在大鼠血清中仅发现原形药物。在尿样中检测到了雷公藤甲素的3种代谢产物,推测分别为其单羟基化代谢产物、环氧化物水解开环代谢产物及谷胱甘肽结合物。在粪中则检测到1种代谢产物,推测为雷公藤甲素的另一单羟基化代谢产物。在尿样中检测到雷公藤红素的1种代谢产物,推测为葡萄糖醛酸结合物;在粪中检测到硫酸结合物。