【摘 要】
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为了发现有高杀菌活性的先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的肉桂醛与苯甲酰肼进行拼接,设计合成了一系列新型(3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基)-酰腙类化合物.该
【机 构】
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中国农业大学理学院应用化学系农业部农药化学及应用重点开放实验室,
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为了发现有高杀菌活性的先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,将具有生物活性的肉桂醛与苯甲酰肼进行拼接,设计合成了一系列新型(3-取代苯基-2-丙烯-1-亚基)-酰腙类化合物.该类化合物以取代的苯甲酸为原料,经3步反应制得,结构经1H NMR,IR及元素分析确证.离体生测结果表明部分化合物对蘑菇酪氨酸酶及小麦赤霉病、黄瓜灰霉病和黄瓜炭疽病表现出一定的抑制活性,并对化合物进行了初步构效关系分析,其中化合物5r表现出与多氧霉素B相当的杀菌活性.
In order to find the lead compound with high bactericidal activity, a series of novel (3-substituted phenyl-2-propene-1 - ylidene) -acylhydrazone compounds were synthesized from substituted benzoic acids via 3 steps and their structures were confirmed by 1H NMR, IR and elemental analysis.Experimental results of in vitro bioassay showed that some compounds were sensitive to mushroom The results showed that the compounds 5r showed the same bactericidal activity as polyoxorubicin B .
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