1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯衍生物的合成与生物活性评价

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在碳酸钾存在下,以丙酮或乙腈为溶剂,3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯与芳甲基氯发生亲核取代反应,以较好收率得到1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯衍生物.取代基以及溶剂对反应收率有较大影响.^1H NMR,^13C NMR,IR和MS表征了化合物的结构.通过X射线衍射分析测定了化合物3c的晶体结构.所得化合物3a-3d在5~20μmol·L^-1浓度范围对血管内皮细胞(HUVEC)凋亡具有促进活性,其效果具有浓度依赖性.
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