【摘 要】
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L-肉碱(维生素BT)和乙酰L-肉碱是长链脂肪酸运输的载体,广泛用于医药、保健食品及饲料等行业,本工作介绍了一种化学不对称合成盐酸L-肉碱和盐酸乙酰L-肉碱的方法,以自制的手性噁唑
【机 构】
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淮海工学院化工系,南京理工大学材料化学实验室,江苏正大天晴药业股份有限公司
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L-肉碱(维生素BT)和乙酰L-肉碱是长链脂肪酸运输的载体,广泛用于医药、保健食品及饲料等行业,本工作介绍了一种化学不对称合成盐酸L-肉碱和盐酸乙酰L-肉碱的方法,以自制的手性噁唑硼烷为催化剂,将起始原料γ-氯乙酰乙酸乙酯不对称催化氢化还原成僻)-γ-氯侈-羟基丁酸乙酯,这一步的化学收率和光学收率都较高,然后将(R)-γ-氯-β-羟基丁酸乙酯转化为盐酸L-肉碱和盐酸乙酰L-肉碱,合成盐酸L-肉碱只需两步,总收率为68.3%,ee值可达94.6%;合成盐酸乙酰L-肉碱需三步,总收率为62.6%,ee值可达9
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