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青蒿素及其衍生物是一类含有过氧基团的倍半萜内酯药物,已经成为国际上广泛认可并使用的抗疟疾首选药物。青蒿素类药物需要经过血红素依赖或线粒体途径激活后,释放自由基来杀死疟原虫,但目前其激活的具体机制还不清楚。尽管青蒿素抗疟疾作用的靶标蛋白如翻译调控肿瘤蛋白、肌浆网/内质网钙转运ATP酶和磷脂酰肌醇-3-激酶已经研究的比较清楚,但新近发现的一些潜在作用靶点仍有待进一步阐明。青蒿素及其衍生物除了具有神奇的抗疟疾疗效外,近年来也发现具有免疫调节和抗肿瘤的作用。本文将对青蒿素及其衍生物激活方式、作用靶标以及免疫调节和抗肿瘤作用机制进行综述。