二甲双胍是生活方式干预后、血糖控制不达标2型糖尿病患者的首选药物，不但能够改善胰岛素抵抗、降低血糖，还能预防糖尿病引起的大血管和微血管病变，改善血脂代谢、减少心血管并发症发生概率。 但在用药期间，患者应遵循以下四个原则。
　　一、定期检查不能少
　　二甲双胍本身不会损害肾功能，但由于它主要经由肾脏排泄，可能导致肾功能不全患者体内药物蓄积，引起乳酸增高;二甲双胍不经肝脏代谢，无肝毒性，但肝功能受损后会明显降低对乳酸的清除能力。因此，长期服用二甲双胍的患者应定期到医院检测肝肾功能。此外，患者还需定期检测血糖、尿酮、血脂及糖化血红蛋白等糖代谢相关指标，以利医生评估血糖控制情况，判断是否需要调整用药。若单独使用二甲双胍治疗，血糖仍未达标，医生会及时调整治疗方案，必要时联合用药。
　　 二、避免长期、过量饮酒
　　乳酸酸中毒是二甲双胍的罕见不良反应，发生概率约为0.003%。大量研究表明，肝肾功能正常的患者即使长期使用二甲双胍，也不增加乳酸酸中毒风险，但当超剂量服用、肝肾功能受损或过量饮酒时，则可能导致乳酸酸中毒发生。研究证实，长期饮酒可造成肝功能不全，从而影响肝脏代谢能力，引起乳酸堆积;長期饮酒还可能导致维生素B1等摄入不足，影响体内酶反应，最终造成丙酮酸增加及乳酸生成增加;过量饮酒还可能减少体内二甲双胍排泄，从而进一步增加乳酸酸中毒风险。 值得注意的是，若患者空腹、大量饮酒同时服用二甲双胍，可导致低血糖，甚至昏迷。
　　三、预防维生素B12缺乏
　　长期服用二甲双胍可能引起维生素B12缺乏。二甲双胍不仅可使小肠蠕动发生改变，刺激肠道细菌过度生长，抑制维生素B12的吸收，还可抑制回肠末端维生素B12内因子的吸收，最终造成患者体内维生素B12水平的降低。维生素B12缺乏症的警示症状包括手脚麻木或刺痛、记忆受损、贫血、头痛等，症状轻微且进展缓慢，但严重的维生素B12缺乏可能会导致恶性贫血，女性缺乏维生素B12还会导致月经不调。长期服用二甲双胍治疗的患者应在医生指导下适当补充维生素B12。
　　 四、接受造影检查慎服药
　　
　　 接受造影检查，如增强CT、冠脉造影、肾盂和输卵管造影检查等时，患者应及时调整二甲双胍的用法、用量。《二甲双胍临床应用专家共识》指出：肾功能正常的患者做造影前不必停用二甲双胍，但使用造影剂后应在医生指导下停药48～72小时，复查肾功能正常后，方可继续服药;全身麻醉术前48小时使用造影剂者，应暂时停用二甲双胍，之后还需停药48～72小时，复查肾功能正常后，方可继续用药。
　　二甲双胍：宜从小剂量起始，逐渐增加剂量
　　 二甲双胍常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、腹部不适、腹胀及乏力等，常于用药早期出现，故宜从小剂量起始，逐渐增加剂量。随着治疗时间的延长，上述不良反应可逐渐消失。