延胡索乙素多囊脂质体的制备及其大鼠体内药代动力学分析

来源 :中国实验方剂学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:yuzhou519
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目的:制备延胡索乙素多囊脂质体,考察其体外释放情况和在大鼠体内的药代动力学特性。方法:采用HPLC测定延胡索乙素血药浓度,流动相甲醇-(KH2PO4-NaOH缓冲盐,pH 6.0)(45∶55),流速0.9 mL·min-1,检测波长280 nm。利用复乳法制备延胡索乙素多囊脂质体,考察其形状、粒径及体外释放特性,以延胡索乙素注射剂为参比制剂进行大鼠肌内注射的药动学研究。结果:延胡索乙素多囊脂质体粒径均一,80%分布在15.0~30.0μm,包封率88.47%,72 h体外累积释放率82.3%。延胡索乙素注射剂和多囊脂质体经肌内注射给药后,t1/2分别为(3.09±0.37),(33.97±4.78)h,Cmax分别为(289.05±30.37),(68.34±8.72)μg·L-1,Tmax分别为(0.93±0.15),(3.92±0.43)h,均存在显著性差异。结论:复乳法制备的延胡索乙素多囊脂质体的工艺可行且重复性好,在大鼠肌内注射后缓释效果良好。
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