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寡肽转运载体PepT1广泛分布于人和动物体内的多种器官和组织,其底物主要为蛋白水解后的二肽和三肽。本文综合文献,阐述PepT1的体内分布及其质子依赖型的转运机制,从空间结构的角度分析其对底物分子的选择性,介绍评价底物与PepT1二者间亲和活性的体内外模型及PepT1底物修饰策略在促进药物吸收方面的应用。