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他莫昔芬用于治疗乳腺癌病人依赖于雌激素受体 (ER)的存在 ,但大约一半ER阳性的病人会发展为耐药性表型 ,可能原因有 :他莫昔芬的药理学特性、ER结构及功能的改变、肿瘤环境和肿瘤细胞遗传性改变的相互作用等 ,但关于耐药性产生的机制仍不明确。研究表明BCAR基因在体外可把雌激素依赖性乳腺癌细胞转化为雌激素非依赖性、他莫昔芬耐药性细胞 ,且ER阳性初期乳腺癌患者高水平的BCAR1/P130蛋白与其对他莫昔芬治疗的内在耐药性有关。