自动化合成18F-FDDNP及其生物学分布

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目的研究高效、简单的自动化合成脑内老年斑沉积显像剂2-(1-{6-[218F-乙基](甲基)氨}2萘乙叉)丙二腈(18FF-DDNP)的方法及其小鼠生物学分布。方法采用化学过程控制单元(CPCU)控制整个过程,18F-在乙腈溶液中与前体2-(1-{6-[2p甲苯磺酰氧乙基](甲基)氨}2萘乙叉)丙二腈直接反应生成18F-FDDNP,混合物装柱,产品被C18柱吸附,用水冲洗柱,用少量乙醇淋出,加水稀释。NH小鼠给药后不同时间处死,分别取不同器官称重并测放射性计数。结果18F-FDDNP放化产率为35.7%(不校正),合成时间为20min,无需HPLC分离,放化纯>95%。注射18F-FDDNP后,放射性主要分布在肝内,脑摄取较高,但清除较慢。结论自动化合成18F-FDDNP速度快,效率高。
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