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目的探讨大肠癌术前直肠黏膜植入5-Fu缓释剂(5-FuSR)后,药代动力学、毒副作用、肿瘤细胞凋亡和增殖及其调控基因的变化。方法将25例大肠癌随机分为两组:试验组(Ⅰ组)和对照组(Ⅱ组),两组均在手术前后取癌组织及癌旁组织,观察癌组织病理形态和识别凋亡癌细胞,SP免疫组化法检查给药前、手术后肿瘤细胞增殖细胞核抗原(PCNA)、凋亡、p53及Bcl-2基因表达状况。结果Ⅰ组用药后24、48、72h外周5-Fu血药浓度维持较稳定,差异无显著性(P〉0.05);72h时门静脉血浓度显著大于外周血(P=0.013