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目的观察补骨脂素对人肝癌细胞HepG2的体外细胞毒性,并研究其可能的机制。方法采用MTT法观察补骨脂素对HepG2细胞增殖的影响,考察其体外毒性。运用Western印迹法、ELISA试剂盒检测补骨脂素作用HepG2细胞24h后胆盐输出泵(BSEP)、Na+胆盐共转运体(NTCP)蛋白的表达。结果补骨脂素对HepG2细胞有体外细胞毒性。药物作用24h补骨脂素的IC50为176.5813μmol/L,补骨脂素能够抑制BSEP蛋白的表达,促进NTCP蛋白的表达。结论补骨脂素对HepG2有体外细胞毒性,且这种毒性可能与其影响了胆汁酸转运体有关。