CYP51靶酶氨基酸残基Y118、S378与新型唑类药物作用机制研究

来源 :中国药理学通报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:litiemei101
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目的研究新筛选合成的唑类化合物A1、A3、E2、E8与功能氨基酸残基Y118、S378的相互作用,阐明靶酶与新型药物的作用机制,为特异性唑类抗真菌药物的合成和筛选提供理论依据。方法用微量液基稀释法和GC—MS法分别在细胞水平和离体酶水平研究5个化合物(氟康唑、艾迪康唑、A1、A3、E2、E8)对靶酶不同突变衍生体蛋白的MIC。值和相对抑酶活性,用Roman光谱法研究化合物与酶的结合能力。结果不同化合物对突变体酶的抑制效应有差异,与氟康唑相比艾迪康唑、A系和E系化合物的体外抗菌效果强,Y118突变体对受试药
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