四氢嘧啶类化合物的合成

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以羰基衍生物,取代1,3-二羰基化合物,脲和硫脲为原料,经固定化青霉素酰化酶催化的Biginelli反应合成了22个四氢嘧啶类化合物(1a-1v),其中1s和1v为新化合物,其结构经1H NMR,13C NHR和IR表征。研究了溶剂、反应温度、反应时间和物料比γ[n(苯甲醛)∶n(脲)∶n(乙酰乙酸乙酯)]对1a产率的影响。结果表明:在最佳反应条件(固定化青霉素酰化酶为催化剂,乙醇为溶剂,γ=1.0∶1.5∶1.0,于50℃反应6 h)下,1a产率最高(85%)。
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