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沙格列汀是一种高效二肽基肽酶-4 (DPP-4)竞争性抑制剂,可用于治疗Ⅱ型糖尿病.该药物具有降糖作用明显、毒副作用小和安全性高等优点,具有十分广阔的应用前景和巨大的市场价值.主要综述了沙格列汀制备技术的研究进展,概述了化学拆分法、化学催化不对称合成法、色谱分离法和生物催化法等相关制备方法,并对今后沙格列汀制备技术的发展趋势进行了展望.