【摘 要】
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催化酶治疗活化作用 (ＥＣＴＡ)是为了克服由酶过度表达产生药物耐药性的一种新的前体药物策略 ,该方法中即由过度表达酶将设计的特殊酶底物转变成细胞毒素剂。基于ＥＣＴＡ观念 ,用 β 内酰
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催化酶治疗活化作用 (ＥＣＴＡ)是为了克服由酶过度表达产生药物耐药性的一种新的前体药物策略 ,该方法中即由过度表达酶将设计的特殊酶底物转变成细胞毒素剂。基于ＥＣＴＡ观念 ,用 β 内酰胺酶作为引擎使在耐药微生物体中产生抗菌剂。已证实由β 内酰胺酶水解ＮＢ2 0 0 1形成三氯生 ,它在大肠埃氏菌模型中抗菌活性取决于β 内酰胺酶 ,ＮＢ2 0 0 1对ＴＥＭ 1型β 内酰胺酶过度产生菌的活性强于非产生菌 ,β 内酰胺酶抑制剂可抵消形成物的抗菌活性 ,体外研究表明ＮＢ2 0 0 1具有抗主要革兰氏阳性和阴性病
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