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脑转移性肿瘤是成人最常见的颅内恶性肿瘤，治疗手段有限，传统的治疗方法主要以放射治疗为主。替莫唑胺是新一代的烷化剂，具有透过血脑屏障起到抗肿瘤的作用，在脑胶质瘤的治疗上应用广泛，疗效确切。近年来尝试在脑转移性肿瘤上使用替莫唑胺治疗亦得到肯定疗效，替莫唑胺与其他化疗药物或放疗联合可能有助于控制肿瘤，使患者得到生存获益。本文就国内外使用替莫唑胺治疗脑转移瘤的现状进展进行综述。