【摘 要】
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托品酸(tropic acid,3-羟基-2-苯丙酸,1)是山莨菪碱(anisodamine)和托吡卡胺(tropicamide)的重要中间体.可由苯乙酸甲酯(2)和甲酸乙酯在醇钠作用下缩合得到的α-甲酰基苯乙酸
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托品酸(tropic acid,3-羟基-2-苯丙酸,1)是山莨菪碱(anisodamine)和托吡卡胺(tropicamide)的重要中间体.可由苯乙酸甲酯(2)和甲酸乙酯在醇钠作用下缩合得到的α-甲酰基苯乙酸甲酯经KBH4还原得托品酸甲酯(3),然后碱性水解得到,收率56%(全国原料药工艺汇编,1980.1141).本文用2和多聚甲醛在碳酸氢钠作用下缩合直接得到3[J],再经水解得到1(图1),操作简便,收率67.8%.
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