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目的
制备并比较4种111In标记的TPP类似物的生物体内、体外性质,探讨其作为肿瘤阳离子显像剂的可行性。
方法制备111In标记的DO3A-二甲苯(xy)-TPP、DO3A-xy-mTPP、DO3A-xy-dmTPP和DO3A-xy-tmTPP放射性标记物,观察其体内外稳定性;通过肿瘤细胞摄取和外化实验检测4种标记物与U87MG肿瘤细胞的亲和力及细胞滞留能力;进行U87MG荷瘤鼠4种标记物γ显像和体内分布特性观察。采用单因素方差分析处理数据。
结果4种标记物标记率均大于85%,纯化后的放化纯均大于99%。4种标记物对U87MG肿瘤细胞均显示出较好的亲和力及细胞内滞留能力,其中111In-DO3A-xy-mTPP效果最好,结合率为1.49%(F=177.8,P<0.05)。除111In-DO3A-xy-TPP外,其他3种标记物均可对U87MG肿瘤进行清晰显像,且肝脏摄取较111In-DO3A-xy-TPP明显降低;注射后2 h,111In-DO3A-xy-mTPP的肿瘤/肝脏比值最高(0.13±0.05;F=9.4,P<0.05)。
结论111In-DO3A-xy-mTPP较其他3种标记物具有更好的生物学性质,有望成为潜在的肿瘤阳离子SPECT显像药物。