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以消旋的邻氯苯甘氨酸为原料,经酯化、光学拆分得到(+)-邻氯苯甘氨酸甲酯,与对甲苯磺酸-2-噻吩乙酯缩合制得氯吡格雷关键中间体(S)-2-(2-噻吩乙胺基)-(2-氯苯基)乙酸甲酯,然后在无水甲酸和多聚甲醛中环合反应得到硫酸氢氯吡格雷。该合成方法具有原料价廉易得、反应条件温和、收率较高,产品质量好的特点,适合于工业化。