【摘 要】
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本研究改进了地西他滨（1）的合成工艺。将活性炭负载五水四氯化锡固体酸（SnCl4/C）用于催化1合成过程中的乙酰化和糖苷化反应。SnCl4/C代替浓硫酸催化1-O-甲基-2-脱氧-3,5-二-（O-芴
【机 构】
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山东新时代药业有限公司; 山东省药物国际化工程实验室;
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本研究改进了地西他滨（1）的合成工艺。将活性炭负载五水四氯化锡固体酸（SnCl4/C）用于催化1合成过程中的乙酰化和糖苷化反应。SnCl4/C代替浓硫酸催化1-O-甲基-2-脱氧-3,5-二-（O-芴甲氧羰基）-D-呋喃核糖（4）合成1-O-乙酰基-2-脱氧-3,5-二-（O-芴甲氧羰基）-D-呋喃核糖（5）,能显著提高5的纯度并防止后处理时反应液乳化,5的纯度达到80%以上。SnCl4/C催化5和2-三甲基硅烷氧基-4-三甲基硅烷氨基-1,3,5-三嗪（7）通过糖苷化反应得到1-[3,5-二-（O-芴甲氧羰基）-2-脱氧-α,β-D-核糖]-5-氮杂胞嘧啶（8）,反应完毕后过滤即可除去催化剂,8的纯度达到78%以上（α+β）,β/α提高至1.3以上。固体酸催化剂重复使用3次后催化效果基本不变。地西他滨的总收率由13%提高至26%。
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