目的建立液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中阿齐沙坦及其盐的浓度并研究其药动学。方法大鼠血浆样本以乙腈沉淀蛋白后,采用Eclipse Plus C18色谱柱（50 mm×3.0 mm,1.8μm）;流动相（乙腈∶水=60∶40）,流速为0.35 mL·min^-1,柱温为40℃;采用Agilent 6430三重四极杆串联质谱仪,离子化方式:电喷雾-正离子（API-ES）;监测方式:MRM;阿齐沙坦监测离子对457.3/233.1,缬沙坦监测离子对436.2/291.4,用作内标。SD大鼠灌胃给予阿齐沙坦1.0 mg·kg^-1及阿齐沙坦盐1.2 mg·kg^-1。结果阿齐沙坦在5～30 000 ng·mL^-1内线性关系良好;回收率为85%～115%,精密度RSD在±15%内。阿齐沙坦盐大鼠体内主要动力学参数如下:AUC（0-24 h）为（12.9±3.2）μg·mL^-1·h^-1,AUC（0-∞）为（14.2±4.1）μg·mL^-1·h^-1,Cmax为（3.8±0.3）μg·mL^-1,T1/2为（13.4±0.5）h。阿齐沙坦的主要动力学参数如下:AUC（0-24 h）为（8.1±2.6）μg·mL^-1·h^-1,AUC（0-∞）为（9.7±3.1）μg·mL^-1·h^-1,Cmax为（2.3±0.5）μg·mL^-1,T_1/2为（10.5±0.5）h。结论本法经方法学验证,适用于大鼠血浆中阿齐沙坦及其盐的浓度测定,可用于阿齐沙坦及其盐大鼠体内药动学研究。