【摘 要】
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以齐墩果酸和熊果酸为先导化合物,在C-28位分别导入戊二酸和乙醇酸连接片段,然后与吗啉、N-甲基哌嗪及N-Boc乙二胺进行偶联,得到20种新型齐墩果酸和熊果酸衍生物.采用3-(4,5-
【基金项目】
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国家自然科学基金(No.21101067)资助项目~~
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以齐墩果酸和熊果酸为先导化合物,在C-28位分别导入戊二酸和乙醇酸连接片段,然后与吗啉、N-甲基哌嗪及N-Boc乙二胺进行偶联,得到20种新型齐墩果酸和熊果酸衍生物.采用3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化四氮唑噻唑蓝(MTT)法观察其对人肺腺癌细胞A549、人乳腺癌细胞MCF-7和人肝肿瘤细胞Hep G2的抑制作用,结果表明齐墩果烷-2,12-二烯-28-酸-[1-(2-氨基-乙氨基)-1-氧亚基]乙酯(OA-9d)和熊果烷-2,12-二烯-28-酸-[1-(2-氨基-乙氨基)-1-氧亚基]乙酯(UA-9d)对三种人类癌症细胞株的活性明显优于先导化合物;并采用缺氧反应原件(HRE)依赖性分子测定法测定UA-9d抑制肝癌细胞Hep3B缺氧诱导因子1α(HIF-1α)表达的能力,实验结果表明,UA-9d能够有效地抑制HIF-1α的表达.
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