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细菌耐药性一直是全球关注的热点,细菌外排泵造成了抗生素耐药的严重问题,为此,近年来研究外排泵抑制剂广受关注。外排泵抑制剂可以抑制耐药细菌对药物的外排,从而恢复其对抗生素的敏感性。本文简要介绍了几类外排泵的结构,对其作用机制、化学合成、微生物代谢来源和天然产物来源的各类第三代外排泵抑制剂、筛选方法等方面进行了综述,及对三维结构的解析将有助于发现活性更好的新型外排泵抑制剂。