目的:研究中药茯苓中茯苓酸(pachymic acid,PA)在人肠的吸收和转运。方法:人源肠Caco-2细胞单层作为药物的肠吸收转运模型,测定PA从绒毛面(AP)到基底面(BL)的渗透性;反相高效液相色谱法测定PA在AP和BL的浓度,紫外检测波长为210 nm;计算转运参数和表观渗透系数(Papp) ,并与在Caco-2细胞单层模型呈良好吸收转运的阳性对照药普萘洛尔和不良吸收转运的阳性对照药阿替洛尔进行比较。结果:PA由AP到BL方向的Papp值为(9 .50±2 .20)×10-7cm/s ,由BL到AP方向的Papp值为(11 .30±5 .90)×10-7cm/s。在本项研究条件下,普萘洛尔和阿替洛尔的Papp值分别为1 .45×10-5cm/s和4 .22×10-7cm/s。结论:PA在Caco-2细胞单层模型的吸收转运呈浓度依赖性,与转运时间呈线性关系;由AP到BL和BL到AP两个方向的转运不良,其Papp值与阿替洛尔的接近;除被动扩散机制外,ATP部分地参与了PA的转运。