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丁苯酞是一种多靶点、多机制的抗缺血性脑卒中药物,在临床上常与其他药物联用以增强其疗效.但是,丁苯酞水溶性极差,为改善丁苯酞的水溶性和/或活性,以获得更优的药物,多年来人们从手性拆分、苯环引人取代基、内酯环上的氧原子用取代的氮或硫(硒)原子置换、内酯开环后再衍生、活性代谢物烷链羟基的酯化等多方面对其进行结构修饰和改造,并取得许多重要进展.本文作者从药物化学的角度,系统回顾丁苯酞及其衍生物和类似物抗缺血性脑卒中的研究历程,并对其今后的发展提出自己的粗浅看法.