乳腺癌耐药蛋白(BCRP/ABCG2)首先在多药耐药乳腺癌细胞中被发现,是一种依赖ATP酶的半结合转运体,这种ABC转运体具有保护有机体免受外源性物质损害的功能。在肠道和胆道中,它能够防止吸收和增强排出毒性物质的功能;在胎盘屏障中,它可以保护胎儿;同样,在血脑和血睾屏障中也起到保护功能;在干细胞中,它可以保护其免受毒性物质损害。BCRP/ABCG2主要通过3个方面影响肿瘤学行为:①内源性BCRP/ABCG2影响肿瘤药物的吸收、分布、代谢和排出。②在肿瘤细胞中表达的BCRP/ABCG2可以通过将肿瘤药物排出直接引起耐药。③在肿瘤细胞中表达的BCRP/ABCG2可以成为代谢激活的一个信号,引起肿瘤中多药耐药,自我更新,侵袭及预后不佳各种信号通路的活化。我们检索了很多关于表达BCRP/ABCG2的白血病、淋巴瘤和各种实体肿瘤的临床研究结果,这些结果均表明BCRP/ABCG2的表达与人类各种肿瘤的不良预后相关。然而这种不良预后是由于BCRP/ABCG2对肿瘤药物的排出作用直接引起的,还是它的表达只是作为肿瘤增殖、转移、基因变异、多药耐药和阻止程序性细胞死亡的信号通路增强的一个指示因子却依然不清楚。本文就BCRP/ABCG2的结构、功能和在人体肿瘤中的最新研究进展做一综述。