甲八肽酰胺致僵住作用的机理

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甲八肽酰胺(MET)和吗啡引起的僵住作用,呈量-效关系,其ED_(50)加分别为10.16±0.45n mol/小鼠、2.66±1.21n mol/小鼠。僵住作用MET较吗啡为弱。纳洛酮(NX)和naloxonazine(NALA)可拮抗MET的僵住作用。强啡肽1-8(Dyn 1-8)也可引起僵住作用,其ED_(50)为3.6±0.9n mol/小鼠。苯海拉明可减弱MET的僵住作用。提示阿片受体μ_1和x亚型参与MET僵住作用的发生,而组胺H_1受体可能起一定的调节作用。 Metopeptide peptide amide (MET) and morphine caused by the stiffening effect, showed a dose-effect relationship, the ED50 (10.16 ± 0.45n mol / mouse, respectively, 2.66 ± 1.21n mol / mouse. The stiffening effect of MET is weaker than that of morphine. Naloxone (NX) and naloxonazine (NALA) antagonize the immobilization of MET. Dynorphin 1-8 (Dyn 1-8) also caused a stiffening effect with an ED 50 of 3.6 ± 0.9 n mol / mouse. Diphenhydramine attenuates the immobility of MET. These results suggest that μ_1 and X subtypes of opioid receptors are involved in the stiffening effect of MET, whereas histamine H_1 receptor may play a regulatory role.
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