川芎哚的结构改造及生物活性研究

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目的:寻找新型的心血管药物。方法:根据推理药物设计原理,设计合成目标化合物,并研究其生物活性。结果:合成了16个川芎哚的类似物(I~XVI),其中8个化合物(I,I,V~VI,IX,XI和XV)是新化合物。结论:所合成的川芎哚类似物均有一定程度的抗血小板聚集作用,其中I~IV,VI,X,XI及XII有一定程度的抗血栓作用。 Purpose: To find a new type of cardiovascular medicine. Methods: Based on the principles of inference drug design, the target compounds were designed and synthesized and their biological activities were studied. Results: Sixteen analogues of ligustrazine (I ~ XVI) were synthesized. Among them, eight compounds (I, I, V ~ VI, IX, XI and XV) were new compounds. CONCLUSION: All the analogues of ligustrazine synthesized have a certain degree of anti-platelet aggregation effect, of which IV, VI, X, XI and XII have a certain degree of antithrombotic effect.
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