【摘 要】
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本文对水溶液中头孢噻肟的聚合特性进行了调查。通过含0.2~2.5mol/L氯化钠的磷酸缓冲液的线性梯度洗脱,用DEAE-Sephadex A-25离子交换树脂分离了水溶液中头孢噻肟的聚合物,用
【机 构】
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四川抗菌素工业研究所,福岡大学药学部
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本文对水溶液中头孢噻肟的聚合特性进行了调查。通过含0.2~2.5mol/L氯化钠的磷酸缓冲液的线性梯度洗脱,用DEAE-Sephadex A-25离子交换树脂分离了水溶液中头孢噻肟的聚合物,用圆二色性光谱(CD)、快原子轰击质谱(FABmass)、1H-和13C-核磁共振谱,包括二维核磁共振谱(1H-13C COSY NMR)和极化转移增强的无相位偏离碳谱(DEPT)。确定了头孢噻肟聚合物的化学结构;并用β和γ环糊精对头孢噻肟进行包合,考察了环糊精包合对聚合物形成的影响。 结果证明,在实验条件下头孢噻肟可聚合形成二聚物,而未观察到有其他多聚物。该二聚物是由一分子头孢噻肟结构中噻唑环上的自由氨基向核进攻另一头孢噻肟分子中活性的β-内酰胺环,发生分子间胺解而形成。该二聚物分子中保留有一个完整的β-内酰胺环,其分子量为910。用β和γ环糊精包合头孢噻肟对防止二聚物的产生有一定的保护作用。
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