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细胞色素P450酶系在药物代谢中扮演了重要角色。本文描述了许多环境和基因的因素，这些因素调整人体酶和它们的药物底物的活性。在一些情况下，细胞色素P450酶具有基因的多态性，导致对某些药物在表型上明显慢和明显快的代谢。慢代谢者（PMs）易发生与浓度相关的药物不良反应，而快代谢者（EMs）则对药物相互作用易感；其中抑制的相互作用可能会由于血浆浓度的增中而导致毒性。药物代谢被改变是药物不良反应的重要原因。