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将4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮(2)与2-[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]-1H-异吲哚-1,3-(2H)-二酮(3)经开环反应后,以双(三氯甲基)碳酸酯羰基化,然用使用甲胺进行脱保护操作,最后与5-氯-2-噻吩甲酰氯经酰胺化制备利伐沙班,总收率为77.8%,其结构经1HNMR与MS确证.
利伐沙班的合成工艺研究
【摘 要】
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将4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮(2)与2-[(2S)-2-环氧乙烷基甲基]-1H-异吲哚-1,3-(2H)-二酮(3)经开环反应后,以双(三氯甲基)碳酸酯羰基化,然用使用甲胺进行脱保护操作,最后与5-氯-
【机 构】
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哈药集团制药总厂 150000
【出 处】
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东方食疗与保健
【发表日期】
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2017年2期
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