【摘 要】
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为增加解郁安神方中挥发油的稳定性和溶解度,该研究拟将其制成脂质体制剂。采用紫外分光光度计法和葡聚糖凝胶柱法建立了测定脂质体包封率的方法,以包封率和粒径为评价指标,
【机 构】
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江西中医药大学现代中药制剂教育部重点实验室;
【基金项目】
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江西省教育厅科学研究基金项目(GJJ170705)
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为增加解郁安神方中挥发油的稳定性和溶解度,该研究拟将其制成脂质体制剂。采用紫外分光光度计法和葡聚糖凝胶柱法建立了测定脂质体包封率的方法,以包封率和粒径为评价指标,进行单因素考察,采用Box-Behnken效应面法优化设计,并对最优处方的挥发油脂质体制剂进行表征,以甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚为指标性成分,采用改良的Franz扩散池对挥发油脂质体制剂的体外透皮性能进行评价。结果显示,卵磷脂浓度、卵磷脂与挥发油质量比、搅拌速度为影响脂质体制剂最显著的3因素;挥发油脂质体制剂的最优处方为卵磷脂质量浓度为7 g·L-1,卵磷脂与挥发油的质量比5︰1,搅拌速度330 r·min-1;所制备的脂质体带蓝色乳光,且流动性好、均一半透明,粒径为(102.6±0.35)nm,Zeta电位为(-17.8±0.306)mV,渗透率为(1.67±1.01)%,脂质体在4℃下储存较稳定;经皮给药24 h,甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚体单位时间累积渗透量分别为(30.4852±1.238 9)μg·cm-2,(34.794 8±0.928 3)μg·cm-2,(26.677 1±1.171 7)μg·cm-2,(3.066 2±0.1753)μg·cm-2,脂质体中甲基丁香酚、榄香素、β-细辛醚、α-细辛醚的体外透皮行为均符合Higuchi方程。该研究制得的挥发油脂质体符合相关的质量要求,为多组分中药挥发油脂质体的制剂研究提供了一定的参考。
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