【摘 要】
：
为改善替格瑞洛溶解性差的问题,采用悬浮液法和加液研磨法制备得到替格瑞洛-3,5-二硝基苯甲酸、替格瑞洛-吡嗪酰胺、替格瑞洛-D-脯氨酸、替格瑞洛-L-脯氨酸4种新盐型物质.利
【机 构】
：
中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,晶型药物研究北京市重点实验室,北京100050
论文部分内容阅读
为改善替格瑞洛溶解性差的问题,采用悬浮液法和加液研磨法制备得到替格瑞洛-3,5-二硝基苯甲酸、替格瑞洛-吡嗪酰胺、替格瑞洛-D-脯氨酸、替格瑞洛-L-脯氨酸4种新盐型物质.利用粉末X-射线衍射法、红外光谱法、差示扫描量热法、核磁共振波谱法和元素分析技术对盐进行表征,分析各分子间盐键等作用力.使用高效液相色谱法测定原料药和盐在pH 1.2和pH 6.8缓冲溶液中的平衡溶解度.替格瑞洛与3,5-二硝基苯甲酸、吡嗪酰胺、D-脯氨酸、L-脯氨酸均以1:1比例成盐,除替格瑞洛-D-脯氨酸外,其余3种盐型物质在pH 1.2缓冲溶液中平衡溶解度均有所提高,其中,替格瑞洛-3,5-二硝基苯甲酸的溶解度与原料药相比提高了1.7倍.该成盐技术方法简单,能够有效提高替格瑞洛的溶解度.
其他文献
建立高效液相串联电雾式检测器(HPLC-CAD)同时测定黄芪药材中黄芪皂苷Ⅰ、黄芪皂苷Ⅱ、黄芪甲苷、毛蕊异黄酮葡萄糖苷、芒柄花素和7,2'-二羟基-3',4'-二甲氧基异黄烷的一测多
经典Wnt信号通路的异常活化与恶性肿瘤的发生与发展密切相关,β-catenin/TCF4 (T-cell factor4)相互作用作为Wnt信号通路中的“分子开关”,促进了肿瘤的转移与复发,被认为是
蜷缩的重绳在打开的过程中,内力不可忽略,分析能量转化时,需要考虑内能;伸直状态的重绳在运动过程中,内力经常可以忽略,不需要考虑内能.本文从力的角度,分析了差异产生的原因
癫痫是常见的神经系统疾病之一,以神经元异常放电导致短暂的脑功能障碍为特征,主要以药物治疗为主.尽管近年来抗癫痫药物开发有卓越的进展,但是对于难治性癫痫患者仍存在疗效
纳米制剂进入体内环境后,可以自发地吸附血液中的蛋白质等生物大分子形成蛋白冠,并影响其在体内的预期功能.在不同的生理状态下,血浆蛋白的种类和含量不同,形成蛋白冠后对纳
蛋白-蛋白相互作用(protein-protein interaction,PPI)参与包括细胞间的相互作用以及代谢和发育控制等多种生物学过程.PPI的错误调控、翻译后修饰和干扰与多种人类疾病有关,
柴胡属(Bupleurum L.)是伞形科(Apiaceae)中具有重要经济价值的药用类群.本研究利用Illumina HiSeq X Ten平台测序获得北柴胡(B.chinense DC.)和紫花阔叶柴胡(B.boissieuanum
从认知规律上看学生的认知能力是在不断发展中的,不同的学习阶段学生能够接受的物理知识的水平也并不相同,因此初中物理教学中一直都存在一些为了符合学生认知规律而妥协科学
NOD (nucleotide binding oligomerization domain)样受体家族3(NOD-like receptor protein 3,NLRP3)炎症小体调控天冬氨酸特异蛋白酶-1 (caspase-1)、白细胞介素-18 (interl
结直肠癌是胃肠道中常见的恶性肿瘤,临床上具有发病率高和死亡率高的特点.在结直肠癌细胞的胞浆、胞核内常伴有Wnt信号通路中β-catenin等信号分子的异常表达.不同种类的靶向