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为寻找新的高效非肽类血管紧张素Ⅱ（ＡⅡ）受体拮抗剂，以ＳＣ－５１３１６为先导，运用生物电子等排和拼合原理，设计并合成了９个１－芳基－３－烷基－１，４－二氢－４－取代－５Ｈ－１，２，４－三唑啉酮－５衍生物。所有的目的化合物均未见文献报道，其结构经ＩＲ、ＨＮＭＲ和ＭＳ鉴定。初步体外药理实验表明：在抑制ＡⅡ诱发的兔主动脉收缩反应模型中，化合物１７ｈ具有较好的活性。