体外研究五味子醇甲(schizandrin,SZ)在大鼠肝微粒体内的代谢动力学和性别差异。制备正常雌、雄大鼠肝微粒体,与SZ共同温孵,以高效液相色谱法测定SZ及其代谢产物。SZ在雄鼠肝微粒体内代谢反应的最大速率Vmax、米氏常数Km和清除率Clint分别为(21.88±2.30)μmol·L-1.min-1·mg-1(protein),(389.00±46.26)μmol·L-1和(0.0563±0.0007)min·mg-1(protein);在雌鼠肝微粒体内代谢反应的最大速率Vmax、米氏常数Km和清除率Clint分别为(0.61±0.07)μmol·L-1·min-1.mg-1(protein),(72.64±13.61)μmol·L-1和(0.0084±0.0008)min·mg-1(protein),雌、雄鼠肝微粒体内SZ的主要代谢物不同,分别为7,8-顺二羟基五味子醇甲(M1)和7,8-顺二羟基-2-去甲基五味子醇甲(M2b)。酮康唑、奎尼丁和奥芬得林对SZ的在雌、雄大鼠肝微粒体内代谢均有不同程度的抑制作用,西咪替丁对其在雄鼠肝微粒体内的代谢也有一定的抑制作用。SZ在雌、雄大鼠肝微粒体中代谢动力学及代谢产物存在明显的性别差异,这种差异可能主要是由CYP3A和CYP2C11在大鼠肝微粒体内的性别差异引起的。