血管内皮是人体最大的器官，在一个70kg体重的男子，其总面积约相当于6个网球场那么大，其总重量约1800g，比肝脏还重。它处于血液与血管平滑肌层之间的重要位置，在调节血管壁张力与血管生长、血小板聚集、凝血以及单核细胞粘附等方面，具有十分重要的意义。内皮细胞可产生血管收缩和血管舒张物质，并参与调节其平衡，而这种平衡则能阻抑血管平滑肌细胞的增生与游走。此外，由于其所处的重要位置，血管内皮还参与抵御潜在性损害因子等。内皮细胞的调节功能　　与内皮相关的血管扩张　各种不同的因子，如神经递质、激素、血小板释放的物质，以及凝血机制的各级因子均能导致与内皮相关的血管扩张。此外，血液流动所造成的剪切力也能引起血管扩张。这一机制在体力负荷及其他能使血压上升的状态下尤为重要。所有这些应答反映的介体是一种寿命极短的物质(半衰期仅数秒钟)，称为内皮来源的松弛因子，并被定性为一氧化氮(NO)。如今业已查明，NO系左旋精氨酸之胍的末端氮经氧化而形成。此反应系由一氧化氮合成酶介导，后者以各种同工型出现于内皮细胞、血小板、巨噬细胞、血管平滑肌细胞以及脑内。　　凝血酶为凝血机制中最重要的酶，能刺激内皮细胞产生NO。在生理状态下，此机制可激活内皮细胞及凝血过程，从而由完整的内皮迅速释出NO，后者导致血管扩张及抑制血小板聚集，并因而防止血栓形成及血管收缩。此外，剪切力、低氧以及其他物质还能引起血管内皮细胞释放前列腺素，后者又可导致NO的形成。前列腺素可使血管平滑肌细胞及血小板中的cAMP储备增多，从而进一步抑制血小板的聚集。　　内皮相关的血管收缩　在血管扩张因子形成的同时，内皮细胞还释放血管收缩因子，其中最重要的是由21个氨基酸组成的多肽内皮素、血管收缩性前列腺素类激素如血栓烷A2、前列腺素H2，以及肾素-血管紧张素系统。已知有内皮素的3种同工型，即内皮素Ⅰ，内皮素Ⅱ及内皮素Ⅲ。人体内皮细胞主要产生内皮素Ⅰ：相应的mRNA经翻译后形成大内皮素，然后再经多种内皮素转换酶，最后形成内皮素Ⅰ。