易黄汤阴道用温敏原位凝胶及其普通凝胶的流变学和体外释放研究

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评价易黄汤阴道用温敏原位凝胶及其普通凝胶的性状、流变学特性,并预测易黄汤原位凝胶的体内释放行为。以泊洛沙姆为材料制备易黄汤阴道用温敏原位凝胶,以卡波姆为材料制备其普通凝胶,对比2种凝胶经模拟阴道液稀释前后性状差异;采用安东帕MCR 102 流变仪,测定易黄汤原位凝胶和普通凝胶的流变学参数;并以盐酸小檗碱为指标成分,评价易黄汤温敏原位凝胶的体外释放性能。易黄汤阴道用温敏原位凝胶色黄、透明,低温条件下呈现流体性质,为牛顿流体;到达凝胶温度24.5 ℃后,以半固体性质为主,属于假塑性流体。模拟阴道给药条件后,预测凝胶温度为37 ℃,胶凝时间为30 s。而易黄汤普通凝胶的流变学性质不随温度变化而明显改变,且较原位凝胶而言,色深、半透明、模拟阴道给药后药物流动性较强。体外释放研究表明,易黄汤阴道用温敏原位凝胶中盐酸小檗碱累积释放动力学行为符合Higuchi方程。通过模拟阴道给药,运用物理性状和动态流变学参数,直观、科学地评价易黄汤阴道用温敏原位凝胶及其普通凝胶特性。研究发现温敏原位凝胶可快速贴附于阴道黏膜并释药,较普通凝胶更适合易黄汤阴道给药的剂型开发,为易黄汤新型阴道用制的研究剂提供参考依据。
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